题目
关于青蒿素及其衍生物的说法正确的有A. 青蒿素C10羰基还原得到双氢青蒿素B. 双氢青蒿素C10羟基通过烷氧基化得到蒿甲醚或与琥珀酸缩合成为青蒿琥酯C. 蒿甲醚为脂溶性青蒿素衍生物D. 青蒿琥酯为水溶性青蒿素衍生物E. 青蒿琥酯可制成口服制剂、静脉注射剂等。
关于青蒿素及其衍生物的说法正确的有
A. 青蒿素C10羰基还原得到双氢青蒿素
B. 双氢青蒿素C10羟基通过烷氧基化得到蒿甲醚或与琥珀酸缩合成为青蒿琥酯
C. 蒿甲醚为脂溶性青蒿素衍生物
D. 青蒿琥酯为水溶性青蒿素衍生物
E. 青蒿琥酯可制成口服制剂、静脉注射剂等。
题目解答
答案
ABCDE
A. 青蒿素C10羰基还原得到双氢青蒿素
B. 双氢青蒿素C10羟基通过烷氧基化得到蒿甲醚或与琥珀酸缩合成为青蒿琥酯
C. 蒿甲醚为脂溶性青蒿素衍生物
D. 青蒿琥酯为水溶性青蒿素衍生物
E. 青蒿琥酯可制成口服制剂、静脉注射剂等。
A. 青蒿素C10羰基还原得到双氢青蒿素
B. 双氢青蒿素C10羟基通过烷氧基化得到蒿甲醚或与琥珀酸缩合成为青蒿琥酯
C. 蒿甲醚为脂溶性青蒿素衍生物
D. 青蒿琥酯为水溶性青蒿素衍生物
E. 青蒿琥酯可制成口服制剂、静脉注射剂等。
解析
本题主要考查青蒿素及其衍生物的化学性质、结构转化以及制剂特点等知识。解题思路是对每个选项所涉及的青蒿素及其衍生物的相关性质和转化关系进行逐一分析判断。
- 选项A:
青蒿素分子中C10位置存在羰基,在合适的还原条件下,羰基可以被还原为羟基,从而得到双氢青蒿素。这是青蒿素化学转化中的一个基本反应,所以选项A正确。 - 选项B:
双氢青蒿素分子中C10位置有羟基,羟基具有一定的反应活性。当进行烷氧基化反应时,羟基上的氢原子被烷氧基取代,就可以得到蒿甲醚;而与琥珀酸发生缩合反应时,羟基与琥珀酸的羧基发生酯化反应,形成青蒿琥酯。所以选项B正确。 - 选项C:
蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物,其分子结构特点使得它在脂溶性环境中有较好的溶解性,这一性质也影响了它的药代动力学和临床应用方式。所以选项C正确。 - 选项D:
青蒿琥酯分子中引入了琥珀酸酯的结构,使得它具有较好的水溶性,这有利于它在体内的吸收和分布,也为其制成不同剂型提供了基础。所以选项D正确。 - 选项E:
由于青蒿琥酯具有水溶性,它可以制成口服制剂,方便患者服用;同时也可以制成静脉注射剂,能够快速起效,满足临床不同的治疗需求。所以选项E正确。